Биологические эффекты

1. АНДРОГЕННЫЕ.

а) в эмбриональный период. Если в зиготе содержится Y-хромосома, то на 7 неделе развития из мозгового слоя первичных гонад происходит развитие яичка и в первую очередь клеток Лейдига. Начинается продукция тестостерона (содержание в крови плода сопоставимо с концентрацией в крови взрослого мужчины). Тестостерон оказывает следующие воздействия:

• направляет дифференцировку внутренних половых органов по мужскому типу (формируются придаток яичка, семенные пузырьки, простата);
• в форме 5-ДГТ вызывает маскулинизацию наружных половых органов;
• обеспечивает половую дифференцировку гипоталамуса: необратимую утрату возможности циклической выработки ГнРГ; следовательно, цикличность выработки гонадотропных гормонов гипофизом также утрачивается. Кроме того, снижается чувствительность гипоталамо-гипофизарной системы к женским половым гормонам.

б) в период полового созревания. В возрасте 10-13 лет у мальчиков просиходит увеличение активности гипоталамо-гипофизарной системы и стимуляция выработки тестостерона. С этого момента и до 19 лет тестостерон стимулирует:

• рост и развитие внутренних и наружных половых органов;
• формирование вторичных половых признаков по мужскому типу.

в) у взрослых мужчин главным андрогенным эффектом тестостерона является участие в обеспечении эректильной функции (Тестостерон стимулирует синтез оксида азота, а тот – способствует выбросу дофамина в проптической области головного мозга).

2. РЕПРОДУКТИВНЫЙ – поддержание сперматогенеза. Главный стимулятор сперматогенеза – ФСГ гипофиза (обеспечивает клеточную пролиферацию и образование ингибина); роль тестостерона - стимуляция ранних стадий сперматогенеза.

3. АНТИГОНАДОТРОПНЫЙ – подавление секреции ЛГ гипофиза.

4. ПСИХОФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ:

а) собственные эффекты:

· формирование мужской половой аутоидентификации (завершается к 3-6 годам);

· формирование полового стереотипа поведения (агрессивность, уверенность, инициативность);

· стимуляция либидо (мотивационный компонент полового поведения) за счет увеличения чувствительности гипоталамических центров полового поведения, тактильных рецепторов наружных половых органов; у женщин (в отличие от самок) либидо также стимулируется тестостероном;

· формирование особенностей мышления (аналитическое мышление) и когнитивных способностей (повышение способностей к запоминанию и длительному сохранению информации);

· влияние на настроение (антидепрессивное действие тестостерона)

б) ароматизация в эстрадиол в головном мозге – определяет степень сексуальной активности.

5. АНАБОЛИЧЕСКИЕ:

· поддержание мышечной массы (в том числе в кардиомиоцитах) без изменения количества мышечных волокон;

· стимуляция синтеза органоспецифических белков в почках (эритропоэтин), печени, сальных и потовых железах;

· стимуляция преобладающего синтеза β-адренорецепторов в адипоцитах;

· поддержание плотности костной ткани, «закрытие» зон роста.

Анаболические стероиды – группа препаратов, которые являются синтетическими производными андрогенов. Впервые были синтезированы в 50-х годах ХХ века с целью создать препараты с ослабленным андрогенным, но усиленным анаболическим эффектом.

В настоящее время создан целый ряд анаболических стероидов ( слайд 10 ), являющихся производными тестостерона и близких к нему веществ.

В химической структуре АС важной особенностью является длина и структура бокового радикала в 17-м положении. Длина радикала улучшает растворимость препарата в липидах и способность депонироваться в жировой клетчатке, поэтому наиболее пролонгированным действием обладает ретаболил (самый длинный радикал). Наличие в 17-м положении метильной группы придает препаратем гепатотоксическое действие (метандростенолон).

Анаболическая и андрогенная активность препаратов определяется по отношению к таковым для тестостерона (принимаются за единицу). Для сравнительной характеристики используется анаболический индекс (АИ) = отношение анаболической активности к андрогенной. АИ тестостерона =1; АИ ретаболила = 10.

Эстрогены и прогестины (женские половые гормоны).

Источники образования:

· в женском организме эстрогены образуются в клетках гранулезы созревающего фолликула; прогестины – в желтом теле;

· в мужском организме малое количество эстрогенов и прогестерона образуется в клетках Лейдига;

· у обоих полов образование эстрогенов возможно из тестостерона в периферических тканях, обладающих ароматазной активностью (в том числе в желтом тела и коре надпочечников).

Особенности транспорта в крови эстрогены существуют в связанной форме (ГСПС и альбумин, степень связывания с ГСПС ниже, чем у тестостерона); прогестерон – с транскортином и альбумином; а также в свободной форме.

Механизм действия: цитозольный; в клетках-мишенях содержатся специфические эстрогеновые и прогестероновые рецепторы; после связывания гормон-рецепторый комплекс регулирует транскрипцию структурных генов

Дата добавления: 2014-01-13