КАТЕГОРИИ: Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748) |
Антихолинэстеразные средства. Различают антихолинэстеразные средства обратимого действия (физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин
Различают антихолинэстеразные средства обратимого действия (физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид) и необратимого действия (фосфакол, армин), причем вторые более токсичные. К этой группе относятся некоторые инсекцитиды (хлорофос, карбофос) и боевые отравляющие вещества (табун, зарин, зоман). Прозерин (Prozerinum). Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью. Показания: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов. Способ применения: принимают внутрь по 0,015 г 2–3 раза в день; вводят п/к по 1 мл 0,05 %‑ного раствора (1–2 мл раствора в день), в офтальмологии – по 1–2 капли 0,5 %‑ного раствора 1–4 раза в день. Побочные действия: брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры. Противопоказания: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца. Форма выпуска: таблетки по 0,015 г № 20, ампулы по 1 мл 0,05 %‑ного раствора № 10. Калимин (Kalymin). Менее активен, чем прозерин, но действует более продолжительно. Применение: миастения, нарушения двигательной активности после травмы, паралича, энцефалит, полиомиелит. Способ применения: назначают внутрь по 0,06 г 1–3 раза в день, вводят в/м – по 1–2 мл 0,5 %‑ного раствора. Побочные действия: гиперсаливация, миоз, диспептические явления, учащение мочеиспускания, повышение тонуса скелетных мыщц. Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, органические заболевания сердца. Форма выпуска: драже по 0,06 г № 100, 0,5 %‑ный раствор в ампулах по 1 мл № 10. Убретид (Ubretid). Антихолинэстеразный препарат длительного действия.
Применение: атония и паралитическая непроходимость кишечника, мочевого пузыря, атонические запоры, периферический паралич скелетной мускулатуры. Побочные действия: тошнота, диарея, боли в животе, саливация, брадикардия. Противопоказания: гипертонус органов ЖКТ и мочевыводящих путей, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания сердечно‑сосудистой системы, бронхиальная астма. Форма выпуска: таблетки по 5 мг № 5, раствор для инъекций в ампулах (в 1 мл содержится 1 мг убретида) № 5. Армин (Arminum). Активный антихолинэстеразный препарат необратимого действия. Применение: миотическое и антиглаукомное средство. Способ применения: назначают 0,01 %‑ный раствор по 1–2 капли в глаз 2–3 раза в день. Побочные действия: боль в глазу, гиперемия слизистой оболочки глаза, головные боли. Форма выпуска: во флаконе по 10 мл 0,01 %‑ного раствора. При передозировке и отравлении наблюдаются следующие симптомы: спазм бронхов, резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, рвота, потливость, судороги, резкое сужение зрачка и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания. Помощь при отравлении: промывание желудка, искусственное дыхание, введение средств, нормализующих функцию сердечно‑сосудистой системы, и т. д. Кроме того, назначают холинолитики (атропин и др.), а также реактиваторы холинэстеразы, препараты – дипироксим или изонитрозин. Дипироксим (Dipyroxym). Применяют при отравлении антихолинэстеразными средствами, особенно фосфоросодержащими. Можно назначать вместе с м‑холинолитиками. Вводят однократно (п/к или в/в), в тяжелых случаях – несколько раз в день. Выпускается в ампулах в виде 15 %‑ного раствора по 1 мл. Изонитрозин (Izonitrosyn) – по действию аналогичен дипироксиму. Выпускается в ампулах по 3 мл 40 %‑ного раствора. Вводят по 3 мл в/м (в тяжелых случаях – в/в), при необходимости повторяют.
5. М‑холинолитики
Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в м‑холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину, в результате чего возникают эффекты, противоположные действию парасимпатической иннервации и м‑холиномиметиков. М‑холиноблокаторы (препараты группы атропина) подавляют секрецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и кишечных желез. Выделение желудочного сока уменьшается, но продукция соляной кислоты, секреция желчи и ферментов поджелудочной железы снижаются незначительно. Они расширяют бронхи, снижают тонус и перистальтику кишечника, расслабляют желчевыводящие пути, снижают тонус и вызывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме. При действии м‑холиноблокаторов на сердечно‑сосудистую систему возникают тахикардия, усиление сердечных сокращений, увеличение минутного объема сердца, улучшение проводимости и автоматизма, незначительное повышение артериального давления. При внесении в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации и сухость роговицы. По химическому строению м‑холиноблокаторы подразделяются на третичные и четвертичные аммониевые соединения. Четвертичные амины (матацин, хлорозил, пропантелин бромид, фубромеган, ипратропиум бромид, тровентол) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и проявляют только периферическое холинолитическое действие. Атропина сульфат (Atropini sulfas). Обладает м‑холинолитической активностью. Блокирует м‑холинореактивные системы организма. Применение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы сосудов внутренних органов, бронхиальная астма, в офтальмологии – для расширения зрачка. Способ применения: назначают внутрь по 0,00025–0,001 г 2–3 раза в день, п/к по 0,25–1 мл 0,1 %‑ного раствора, в офтальмологии – 1–2 капли 1 %‑ного раствора. В. Р. Д. – 0,001, В. С. Д. – 0,003. Побочные действия: сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения, атония кишечника, затруднение мочеиспускания. Противопоказания: глаукома. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1 %‑ного раствора № 10, глазные капли (1 %‑ный раствор) по 5 мл, порошок. Список А.
Метацин (Methacinum). Синтетический м‑холинолитик, по активности превосходит атропин. Применение, побочные действия, противопоказания: те же, что и у атропина. Способ применения: назначают внутрь по 0,002–0,004 г 2–3 раза в день, парентерально по 0,5–2 мл 0,1 %‑ного раствора. Форма выпуска: таблетки по 0,002 № 10, ампулы по 1 мл 0,1 %‑ного раствора № 10. Комбинированные препараты, содержащие м‑холинолитики: беллатаминал, белласпон, беллоид, бесалол, беллалгин. Назначают по 1 таблетке 2–3 раза в день при спазмах кишечника, повышенной кислотности желудочного сока и других; свечи (бетиол и анузол) применяют при геморрое и трещинах прямой кишки.
6. Н‑холинолитики
Группа лекарственных средств, избирательно блокирующая н‑холинорецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников, называется ганглиоблокаторами, а группа, блокирующая н‑холинорецепторы нервно‑мышечных синапсов, – миорелаксантами, или курареподобными средствами. Ганглиоблокирующие средства, блокируя н‑холинорецепторы вегетативных ганглиев вызывают ряд характерных изменений: 1) расширяют сосуды и снижают артериальное давление, снижают выделение адреналина, уменьшают импульсацию на сосудодвигательный центр с каротидного клубочка, расширяют сосуды нижних конечностей и улучшают их кровообращение. Ганглиоблокаторы короткого действия используют при отеке легких и мозга, а также для управляемой гипотонии во время операций с целью уменьшения кровопотери; 2) снижают тонус гладких мышц внутренних органов и уменьшают секрецию желез; 3) оказывают стимулирующее действие на мускулатуру матки, например пахикарпин.
Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 1755; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы! Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет |